急求关于靶向制剂的介绍

各位，谁知道我国使用的靶向制剂都有什麽？具体是哪几种？还有关于靶向制剂的发展如何？本人需要这方面内容？谁告诉我从哪能查到？谢谢！

　泛称为第四代制剂的靶向药物制剂是本世纪初出现的，当初主要旨在提高药物在体内的选择性并降低毒副反应。经过近一个世纪，靶向制剂有了长足发展，广泛用于临床，疗效显著。现将其近年来研究情况综述如下： 　　脂质体 脂质体作为药物载体，具有靶向性是其最大特点。它有天然靶向性、隔室靶向性、物理靶向性和配体专一靶向性四大类型。近年来，国外有人研制出更新类型的脂质体－－空间稳定脂质体（S－liposome），它是表面含有棕榈酰葡萄糖苷酸或聚乙二醇的类脂衍生物。其特点是在血液循环中存在时间更长，故又被称为长循环脂质体。这些S －liposome由于含有亲水基团而能有产地阻止血液中许多不同组分特别是调理素与其结合，从而降低与单核吞噬细胞系统（MPS）的亲和力，可在循环系统中稳定存在并使半衰期延长，增加肿瘤组织对它的摄取。还由于癌增长部位及感染、炎症部位病变引起毛细血管的通透性增加，含有药物的S-liposome能增加药物在这些部位的聚集量；又由于脂质体药物的缓释直接作用于病变部位，增强了治疗效果。此种增加药物的治疗指数的机制称为 “被动靶向”。S-liposome的被动靶向作用已在许多动物模型上进行了研究。如小鼠结肠癌、乳腺癌、淋巴癌以及人类癌症模型等，并验证了其体内靶向作用。如有人用实验表明，阿霉素的S-liposome比游离阿霉素静注后在肿瘤组织中的药物浓度增加了4～16倍。又如，由于人体免疫缺乏病毒（HIV）引起的卡巴氏瘤（KS），其癌变部位的血管通透性显著增加，S-liposome可将高于正常皮肤5～11倍的阿霉素输送到KS部位，其总体有效率高于80％，而且降低阿霉素的心毒性等毒副作用。另外，近年来日益受到各国药剂学家瞩目的是阳性脂质体。它是由一种中性磷脂和一种或多种阳性成分组成的。其中，中性磷脂起到稳定双层膜和降低阳性成分毒性的作用，同时提供阳性脂质的细胞渗透功能，如胆固醇、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺以及二油酰磷脂酰乙醇胺等。而阳性成分则是具有不同化学结构的两性分子，多为双链季胺盐表面活性剂，为整个脂质体提供正电荷。正是由于这种性质，它可作为荷负电物质的传递载体，特别适用于蛋白质、多肽、寡核苷酸类物质、脱氧核糖核酸（DNA）、核糖核酸（RNA）等。如可以用其介导基因转染，是性脂质体与DNA形成复合物，介导与细胞的作用，并将DNA释放到细胞中，实现基因转染，所以在基因治疗方面有独特应用。 　

靶向制剂亦称靶向给药系统(targeting drug delivery system，TDDS)。系指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
　　靶向制剂特点：定位浓集、控制释药、无毒及生物可降解性等。
　　靶向制剂主要有如下几类：
　　1、被动靶向制剂(passive targeting preparation) 又称为淋巴系统靶向性。利用脂质体进入体内即被巨噬细胞作为异物吞噬特点形成天然倾向的富集作用。
　　2、主动靶向制剂 (active targeting preparation)系指用经过修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。
　　3、物理化学靶向制剂 (Physical and chemical targeting preparation) 应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。

可以查看：http://www.670068.com/jianli/HTML/141427.html 或 http://www.medtm.cn/zyys/ksdg/zyys_4798.html 靶向制剂的相关内容。

[ 本帖最后由 wsplaojiu 于 2008-3-14  19:54 编辑 ]

我要学习，谢谢楼主！！！！！！！！！

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