【解惑】有没有听过利奈唑烷这个药？

经上网查询到此药属于恶唑酮类抗生素，可是却没有相关资料，我想查询它的抗菌谱、药动学等

利奈唑胺linezolid
商品名:斯沃Zyvox
人工合成的唑烷酮类抗生素,2000年获得美国FDA批准,用于治疗革兰阳性(G+) 球菌引起的感染,包括由MRSA引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。该药将于近期在我国上市。

利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂，作用于细菌50S核糖体亚单位，并且最接近作用部位。与其它药物不同，利奈唑胺不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mRNA与核糖体连接，阻止70S起始复合物的形成，从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺的作用部位和方式独特，因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中，都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药，在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。研究表明，通常导致阳性细菌对作用于50S核糖体亚单位的抗菌药物产生耐药性的基因对利奈唑胺均无影响，包括存在修饰酶、主动外流机制以及细菌靶位修饰和保护作用。
    利奈唑胺对甲氧西林敏感或耐药葡萄球菌、万古霉素敏感或耐药肠球菌、青霉素敏感或耐药肺炎链球菌均显示了良好的抗菌作用，对厌氧菌亦具抗菌活性。有关利奈唑胺敏感性的分析表明，利奈唑胺对从皮肤、血液和肺中分离到的3382 株细菌中的甲氧西林敏感或耐药性金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、酿脓链球菌（Streptococcuspyogenes，一种A组茁溶血性链球菌）、肺炎链球菌、无乳链球菌和肠球菌属等均具有良好活性，MIC50范围为0.5～4毫克/升；对卡它莫拉菌和流感嗜血杆菌具有中度活性，MIC50为4～16 毫克/升。

注：摘自http://www.p53.cn/article/2008/0415/10738.html

我花银子从网上搜了点材料，注意版权！

实在是太感谢了

我们医院都有用过的了，使用方便，口服和静滴的都可以,成人和12岁以上都是600毫克，q12h，而且液体是配好的液体，直接用就行了。肾功能不好的不用减量，不像万古霉素肾毒性很大，当然她也有副作用，主要是骨髓抑制，定期查血象。效果还不错，有个患者，用上第二天就不烧了。缺点就是太贵！


以下摘自斯沃说明书，供参考
利奈唑胺适用于：耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症（见临床研究）
院内获得性肺炎，致病菌为金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐药的菌株）或肺炎链球菌（包括多药耐药的菌株MDRSP）。如果证实或怀疑存在革兰阴性致病菌感染，临床上可能需要联合用药。
复杂性的皮肤和皮肤软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐药的菌株）、化脓性球菌或无乳链球菌引起。
非复杂性的皮肤和皮肤软组织感染，由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感菌株）或化脓链球菌引起。
社区获得性肺炎及伴发的菌血症，由肺炎链球菌（包括对多药耐药的菌株MDRSP），或由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感菌株）所致。

抗菌谱：需氧的革兰阳性菌引起的感染。体外抗菌谱还包括一些革兰阴性菌和厌氧菌。
体外和临床使用结果表明，对以下微生物的大多数菌株有抗菌活性：
需氧和兼性的革兰阳性致病菌；
屎肠球菌（仅指耐万古霉素的菌株）；
金黄色葡萄球菌（包括耐甲氧西林的菌株）；
嗜血葡萄球菌属；
草绿色链球菌属
需氧和兼性的革兰阴性致病菌；
多杀巴斯德菌；

药代动力学：
成人600毫克，12h,静注后的参数为：t1/2为4.80小时，达峰时间0.51h,
吸收：口服给药后，吸收快速而完全。
分布：能快速分布到灌注良好的组织。
代谢：体外试验不通过P450代谢。
排泄：非肾脏清除率占总清除率的65％。

看来这个药的出世造福了很多人啊，难道还没有国产的吗？

姐，世上没有免费的午餐。。。人家造药也需要time 和 money 的。。。

美国FDA近日通告医务人员，利奈唑胺（linezolid）出现了新的安全问题，原因是最新的一项临床研究提示，其用于治疗血管内导管相关性血流感染时，患者死亡率高于其他抗生素组。

    这项开放标签、随机临床研究共纳入726例血管内导管相关性血流感染（包括导管部位感染）患者，患者随机接受利奈唑胺、万古霉素、苯唑西林、双氯西林其中之一治疗。

    结果发现，和另外3种抗生素相比，利奈唑胺组病人死亡风险增加；死亡率与病原菌种类有关，革兰阴性菌感染者接受利奈唑胺治疗时有较高的死亡率（26.7% 对9.1%），革兰阴性与阳性菌混合感染者及入组时无感染者死亡率是对照组的2倍（分别为34.8% 对17.9%；26.3% 对13.0%），而革兰阳性菌感染者死亡率并不增高（16.7% 对17.2%）。

    利奈唑胺已被FDA批准的适应证包括：耐万古霉素的粪肠球菌感染、不伴骨髓炎的复杂皮肤/软组织感染（包括糖尿病足感染）、单纯皮肤/软组织感染、社区或医院获得性肺炎。

    FDA提醒医务工作者，利奈唑胺未获批准用于导管相关性血流感染、导管部位感染或革兰阴性菌感染。一旦确诊或怀疑病人为革兰阴性菌感染，应立即给予其他合适的抗生素治疗。

（转载自《中国医学论谈报》）

辉瑞修订SPC限制利奈唑胺适应症


近日，英国药品和健康产品管理局（MHRA）发布了辉瑞制药公司致医生的一封信，信中称辉瑞对利奈唑胺( linezolid,商品名：Zyvox）的适应症加以限制。

辉瑞表示，他们对导管相关性感染（皮肤和软组织感染的一种）的严重病例进行了一个开放式的研究试验，结果显示：利奈唑胺组（78人／共３６３人）比对照组（58人，服用万古霉素、 双氯西林、 苯唑西林）有更多的死亡病例。试验的前7天里，结果存在显著差异，利奈唑胺组死亡人数为43（12%，43/363），对照组死亡数为22（6%，22/363）；试验8天后利奈唑胺组和对照组的死亡率相近（35比36）；对于单纯感染革兰氏阳性菌的病人，利奈唑胺组和对照组的死亡率没有差异，而对于感染其他病原体和没有感染的试验对象，利奈唑胺组有更高的死亡率；利奈唑胺组中更多的试验对象感染了革兰氏阴性菌，且有更多的试验对象死于革兰氏阴性菌或其他病原体感染。另外利奈唑胺组中即使革兰氏阴性菌的患者获得足够的抗生素治疗，死亡率仍然很高。

在信中，辉瑞对医生提出建议，在开具处方时注意以下情况：

１、针对复杂性皮肤和软组织感染

对于复杂性皮肤和软组织感染患者，只有当微生物实验检查显示敏感性革兰氏阳性菌感染时才应该使用利奈唑胺进行治疗。

对于已知或怀疑联合感染革兰氏阳性和阴性菌的复杂性皮肤和软组织感染患者，在没有其他有效治疗措施时才使用利奈唑胺，同时必须采取针对革兰氏阴性菌的治疗。

２、针对医院性肺炎和社区获得性肺炎

利奈唑胺可用于治疗已知或怀疑革兰氏阳性菌导致的医院性肺炎和社区获得性肺炎，但如果怀疑或证实同时感染革兰氏阴性菌，必须同时采取针对革兰氏阴性菌的治疗措施。

因此辉瑞对利奈唑胺的药品信息摘要（SPC）进行了修订，修订包括适应症、特殊警告、药代动力学特性三部分。 EMEA和欧盟人用药品委员会药物警戒工作组已经批准了利奈唑胺SPC的修订信息。