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[用药知识] 请教两个药物问题!

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tl0101 发表于 2007-7-13 01:32:05 | 显示全部楼层 |阅读模式
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1、硅鱼降钙素注射剂与鼻喷剂哪个有优势?为什么没有口服剂型?!
2、三联活菌非肠溶制剂口服后在胃中的作用?肠溶制剂有无必要!
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秦药师 发表于 2007-7-13 11:53:24 | 显示全部楼层
注射:鲑鱼降钙素肌肉和皮下注射后,生物利用度大约70%, l小时内达到最大的血浆浓度。半衰期70~90分钟。鲑鱼降钙素和它的代谢产物95%是通过肾脏排泌。表观分布容积0.15一0.3升/公斤,蛋白结合型占30一40%。
       鼻内:各研究者使用不同的方法所获得的生物利用度的数据差异甚大。正如其它多肽激素情况一样,鲑鱼降钙素的血浆浓度是不能预测治疗反应的。相反,骨代谢适当的指标测定,诸如碱性磷酸酶和尿羟脯氨酸排泌,已证明与剂量有关,且可作为生物活性的可靠结果,而且应该被用来评估临床疗效。按照生物活性观点,鲑鱼降钙素喷鼻剂的生物活性大约是肌肉注射或皮下注射药物的一半。
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秦药师 发表于 2007-7-13 12:00:38 | 显示全部楼层
作为大分子多肽类药物,由于在胃肠道易被降解,膜透过率低,所以降钙素口服给药的生物利用度很低。

   为了改善降钙素口服给药的生物利用度,目前使用的方法有(1)改善降钙素的亲脂性;(2)使用膜吸收促渗剂;(3)使用酶抑制剂;(4)通过制剂工艺方面的改进;(5)小分子化合物介导。

   降钙素有较强的亲水性,因此不利于通过胃肠道粘膜进入血循环,与亲脂性基团结合,则会产生比原药物亲脂性更强的前体药物,从而促进降钙素在胃肠道的通透性,改善其生物利用度。
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秦药师 发表于 2007-7-13 12:17:40 | 显示全部楼层
活菌全部可达肠道,在双歧因子促生环境中双歧杆菌数量快速提升.并在肠道内形成双歧杆菌(内层)、嗜酸乳杆菌(中问层)、粪肠球菌(外层)的生物膜,建立生物学屏障。直接补充活的有益菌,抑制有害菌侵袭,激活机体免疫系统,增强人体抗病能力。
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 楼主| tl0101 发表于 2007-7-13 20:18:06 | 显示全部楼层
谢谢秦药师的回答,那也就是说三联活菌制剂无肠溶剂型的必要,是吗?
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