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[药剂知识] 特殊嗜好人群的药动学和药效学特点

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cwywyc 发表于 2009-3-6 09:26:36 | 显示全部楼层 |阅读模式
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特殊嗜好人群的药动学和药效学特点  

一、吸烟者的药动学和药效学特点
1、吸烟者的药动学特点  主要集中于吸烟引起的一些药物的代谢清除加快。香烟中的多环芳烃能诱导代谢酶(主要是CYP1A2和UGTS),而且CYP1A2*1F(一种CYP1A2慢代谢基因型)表达的酶更易被吸烟诱导。吸烟者体内茶碱、氯氮平、丙咪嗪、丙唑酮、可待因和二氟尼柳的血药浓度均低于不吸烟者,治疗时需要增加剂量,曾有报道,一名服用CYP1A2底物氯氮平的患者在戒烟后2周内出现严重镇静和乏力症状,此时氯氮平血药浓度比戒烟前增加3倍。
2、吸烟者的药效学特点  吸烟可降低高血压药物、抗心绞痛药物,降血脂药物的效果,吸烟并服用避孕药的妇女更易患心脏病,发生心肌梗死的几率也要比一般女性高200%。吸烟者可降低西咪替丁对H2受体阻断作用,延缓溃疡的愈合。
二、饮酒者的药动学和药效学特点
1、饮酒者的药动学特点  长期嗜酒者的胃粘膜往往发生病变,继而影响药物的吸收,乙醇对肝药酶活性的影响呈双相性,短时间内大量饮酒,乙醇通过直接竞争性结合CYP2E1而产生药酶抑制作用;乙醇慢性中毒者肝内质网增生,CYP2E1数量和活性增加,使同时服用的药物代谢加快,半衰期缩短,药效降低。例如,癫痫患者在服用苯妥英钠期间饮酒,由于酒精对肝药酶的诱导而加速苯妥英钠代谢,诱发癫痫发作的风险增加。长期饮酒者服用对乙酰氨基酚后,会导致反应性代谢物N-2酰苯亚胺醌(NAPQI)产生增加。过量的酒精还可耗竭肿细胞内的谷胱甘肽,使得NAPQI与细胞内大分子结合,造成肝细胞损伤。
2、饮酒者的药效学特点  乙醇和许多药物的药效学相互作用多表现为协同或相加作用,使药物作用过强,血药浓度过高或增加药物毒性。乙醇本身对中枢神经系统有镇静麻醉作用,使神经系统反应性降低。第一代抗组胺药中枢神经抑制药与乙醇合用,会增强药效,使患者嗜睡动作协调差,变得麻木,迟钝。严重者可出现昏迷和呼吸困难,血压下降。乙醇有扩张皮肤血管、抑制交感神经及血管运动中枢、减弱心肌收缩力、降低血压的作用,与硝苯地平合用易发生低血压,与硝酸酯类类合用易加重心绞痛或诱发心肌梗死。
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    2024-4-17 15:23
  • 木木 发表于 2009-3-6 10:11:29 | 显示全部楼层
    感谢版主发帖。学习了。提醒我们在制定个体化给药方案时应充分考虑到患者的这些不良嗜好可能对药物治疗造成的影响。
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    2018-8-10 09:28
  • DRC1986 发表于 2013-3-9 21:15:42 | 显示全部楼层
    学习了,谢谢
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    minnie08 发表于 2014-9-9 15:59:00 | 显示全部楼层
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