青霉素钠常规不宜以葡萄糖注射液为稀释溶媒

青霉素钠常规不宜以葡萄糖注射液为稀释溶媒

    1、2010版药典《临床用药须知》记载，呈酸性的葡萄糖注射液或四环素注射液皆可破坏青霉素的活性[1]。
    2、青霉素钠说明书记载，青霉素水溶液在室温不稳定，20单位/毫升青霉素溶液30℃放置24小时效价下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此应用本品须新鲜配制。文献[2]指出，青霉素类水溶液放置时间越长则分解越多，不仅药效消失，而且产生的致敏物质也增多。青霉素类在近中性（pH6-7）溶液中较为稳定，酸性或碱性增强，均可使之加速分解（苯唑西林等异噁唑青霉素有耐酸性质，在葡萄糖液中稳定）。应用时最好用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解青霉素类。溶于葡萄糖液中可有一定程度的分解，在碱性溶液中分解极快。
    3、青霉素在溶液中通过β-内酰胺环的降解发生水解。加热及碱性条件可加速水解作用。酸性条件下青霉素也会失活。pH在大约6.8时青霉素降解最少[3]。而葡萄糖注射液pH一般在3.8-4.0左右。
    4、青霉素等β-内酰胺抗生素过敏反应的过敏原有外源性和内源性，外源性过敏原主要来自生物合成时带入的残留量的蛋白多肽类杂质；内源性过敏原可能来自于生产，贮存和使用过程中β-内酰胺环开环自身聚合，生成的高分子聚合物[4]。即降解越少，对防范过敏反应越为有利。

参考文献

[1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典临床用药须知:化学药和生物制品卷.2010年版[S].北京:中国医药科技出版社,2011.627.
[2] 陈新谦,金有豫,汤光.新编药物学.第17版[M].北京:人民卫生出版社,2011.40.
[3] 李大魁,金有豫,汤光,等译.马丁代尔药物大典.原著第35版[M].北京:化学工业出版社,生物医药出版分社,2009.167.
[4] 郑虎.药物化学.第4版[M].北京:人民卫生出版社,2002.294.

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学习了，怎么说明书提到，不应以氯化钠注射液为溶剂。