临床药师网

 找回密码
 立即注册

QQ登录

只需一步,快速开始

  • 药师005临床药师网说:感谢给大家提供这么好的学习平台,祝网站越办越好!
  • ztingace临床药师网说:很好的交流平台 真棒
  • 皮皮娜临床药师网说:刚刚加入这个大家庭,愿大家共同进步
  • 如梦令1989临床药师网说:谢谢临床药师网提供这么好的平台!
  • lunaalex临床药师网说:虽然心中忐忑,但仍充满希望,希望我们临药会越来越好
  • clinphar大家说:“资源中心”资源很多
  • 小高高考研狗们说:同学们冲啊!!!都一定会上岸的!!!
  • 何红艳临床药师网说:感谢临床药师网给我们广大药师提供了学习交流的平台,特别好
  • 何红艳临床药师网说:愿临药网中的知识越来越丰富及准确到位!一起加油
  • 小分队大家说:刚刚加入这个大家庭。一起共同努力
  • louzuoyao1大家说:这是个大团队,真心不错!
  • 柠檬树临床药师网说:共享共进,越来越好!
  • hongqi936临床药学网说:谢谢提供这么好的平台
  • 1337622047大家说:越努力越幸福!加油!2019年更美好!
  • hbshxia大家说说:感谢临床药师网的陪伴!
  • hbshxia大家说说:保持初心,不忘学习
  • 星星之火198711大家说:感谢临床药师网的陪伴,大家都会越来越棒!
  • A__K_骑士大家说:临床药师网,你我共同进步的舞台
  • jiangyapeng2018自己说:从现在开始进入自己职业规划的第二个5年计划,加油!
  • wzl201感谢临药网!许多年来,不懂的问题通过该网站找到了解答!说:愿临药网中的知识越来越丰富及准确到位!
  • 爱子琪的小哥自己说:无聊的时候多学习一下,无聊的机会就会越来越少了
  • pc243804谢谢平台伴我成长说:祝愿平台越办越好
  • A__K_骑士大家说:新的征程,新的高峰,我来了
  • 月光如梦临床药师说说:路漫漫,我们慢慢,稳稳的走
  • 点点药师临床药师网说:在这里学到很多
  • haixinsha临床药师网说:感谢有你
  • abc15369336906自己说:坚持自己的梦想
  • pharmary伴随临床药师网一起成长说:伴随临床药师网一起成长
  • jiangyapeng2018临床药师网说:感谢临床药师网给我们广大药师提供了学习交流的平台
  • 木女子自己说:保持初心,不忘学习
  • abc15369336906自己说:未来在自己手中
  • jiangyapeng2018大家说:药学道路上需要大家一起努力!
  • 小康的康临床药师网说:临床药师网伴我一起成长,祝网站越办越好
  • 木女子自己说:再坚持坚持就好了
  • 大个子来啦大家说:加油,2019更美好
  • 小谢药师自己说:路漫漫其修远兮,吾将上下而求索!药学的道路上不畏艰难,勇往直前,加油,祝福所有同仁,一起努力前行
  • Amphetamine临床药师网说:十分感谢临床药师网,祝大家和网站一起越来越棒
  • 常乐我净zhu临床药师网说:感谢这么多年的陪伴!祝临床药师网越办越好!
  • 将军令王大家说:资源中心的资料真不错!
  • bailanni2009大家说:怎样才是“以患者为中心”?我们所学所做最终目标是让患者受益!
  • yzg1980临药的通道们说:大家一起加油创造未来
  • 南方狼月自己说:勿忘初心,可得始终!
  • 13662546365东木羽说:努力
  • ouyan1366992923希望临床药师网越办越好说:希望临床药师网越办越好
  • Beryl大家和临床药师网说:谢谢临床药师网这个大平台让我们一起学,也感谢大家的分享,让我能更快的成长!
  • 花牛苹果大家说:幸福都是奋斗出来的,药师们,加油,幸福在前面等着我们呢!
  • WS110822临床药师网说:好好学习,第一次来,感觉网站很不错,好
  • abc15369336906自己说:虽然前路看起来不甚光明,但我依然会坚持下去,终将见到山顶的太阳
  • waitburg孙主任说:希望药圈在孙主任带领下,越办越好!!!
  • 兴伢子hao临床药学网说:是药学人员真真的家!
总共60763条微博

动态微博

查看: 791|回复: 0

[药化知识] 什么是化学小分子药物、生物大分子药物

  [复制链接]

  • 2018-7-26 15:32
  • medicilon 发表于 2019-8-13 09:43:51 | 显示全部楼层 |阅读模式
    药物一般可以分为化学小分子药物和生物大分子药物,以化学药为例,化学药研发流程包括靶标的确定、模型的建立、先导化合物发现、先导化合物优化以及临床前及临床研究等阶段。大分子药物是依靠细胞生物合成的药品,又称为生物制剂,世界上所开展的先进的重大疾病治疗方法,如艾滋病、肿瘤等均与生物大分子药物有关。虽然目前生物制品的数量有所增加,但是化学药一直是药物研究的重要组成部分,化学小分子药物在销售的药物中仍占绝大多数,而大分子药物在21世纪药物研究开发中极具发展前景。

    1、化学小分子药物

    小分子药物是化学合成的活性物质小分子,小分子成分可制成易于被机体吸收的片剂或胶囊,对于胃肠道溶解片剂,溶解的活性物质会被机体吸收经肠壁进入血液。因体积较小,小分子几乎可到达体内的任一目标。此外,凭借其小巧的结构与化学组成,小分子一般可轻易穿透细胞膜。化学药研发流程较多,其发明和研究安全有效的新药是一个长期,艰难和昂贵的进程,因此新药研发周期长且投资巨大。美迪西是一家医药研发外包服务公司,可以为客户合成参考化合物,中间体,候选药物、杂质以及代谢物等各种小分子化学物质,其规模可从毫克级到千克级(包括GMP质量)。

    药物的作用机制(MOA)是在生化基础上与身体相互作用的特定模式,这产生药物的药理作用。从事新药研发的团队通过使用高通量筛选(HTS)来测试分子库,以便他们能够分离那些具有他们正在寻找的MOA。小分子测试药物通常相互作用的位点包括离子通道、转运体、酶和受体等,小分子药物最常见的作用机制是通过与细胞表面、细胞核或细胞质中受体结合发挥作用。受体是一种大分子,负责激活细胞间或细胞内的化学信号。与受体结合的分子称为配体。

    配体通过完全激动剂、部分激动剂、反向激动剂和拮抗剂等多种途径与受体发生作用。

    小分子药物如何影响受体取决于它的亲和力和功效,这些性质又由化学结构决定。有时,一个化合物由两种分子组成,称为对映体,即它们具有相同的化学结构,但彼此是镜像。这些分子也被称为立体异构体,重要的是它们在生物活性上表现出差异。一些这类分子具有手性,如甘油醛或氨基酸丙氨酸。

    药物与受体的相互作用有以下几种不同类型的化学相互作用,如:静电,包括离子和氢键以及范德华力,这是最常见的类型;疏水性与药物溶解在脂肪中的作用一样;某些类型的药物在α-肾上腺素能受体上共价,这是最不常见的类型;立体特异性,如超过一半的现有药物发生的,这些药物是立体异构体,并且与这种特异性和受体相互作用。

    2、生物大分子药物

    生物大分子药物是一类利用现代生物技术方法生产的源自生物体内并被用于疾病的诊断、治疗或预防的生物大分子,狭义上也被称为生物技术药物,包括疫苗、血液及血液成分、体细胞、基因疗法和重组治疗性蛋白等。与化学合成药物相比,生物大分子药物具有相对分子量大,结构复杂、不易透过生物膜、给药剂量低和易在体内降解等特点。随着生物技术的迅猛发展,生物大分子药物已被广泛用于治疗肿瘤、自身免疫性疾病和代谢性疾病等多种疾病。

    3、化学小分子药物和大分子药物区别

    当一种小分子药物的专利到期时,仿制药相对直接和简单。因此,大家都可以轻松制造仿制药。相反,即使一些生物大分子药的专利已经到期,生物仿制药也不是那么简单。生物制品的CMC是如此具有挑战性,甚至创新者很难保证每个批次都与原研药一致。这也解释了为什么生物仿制药不会显著降低原研药的价格,而小分子仿制药却可以降低原研药物的价格的原因。

    此外生物大分子药物由于其结构复杂,生物类似药的开发对于开发者和监管机构都是相当大的困难和挑战。而且大分子要由于生产工艺和质控复杂,前期厂房投入大、临床费用高等原因,导致销售价格也不会像化药仿制药那么低。

    小分子药物作为传统的药物形式,有其不可替代的优势。虽然新靶点的发现会受制小分子药物创新,但是随着PROTAC、SMRT技术,甚至PARP抑制剂这样的新颖作用机制,小分子药物的发现还可能通过新技术打开另外的天地。


    临床药师网,伴你一起成长!微信公众号:clinphar2007

    打赏列表共打赏了0次

    cry
    还木有人打赏~
    您需要登录后才可以回帖 登录 | 立即注册

    本版积分规则

    快速回复 返回顶部 返回列表