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紧急降压不宜舌下含服硝苯地平,为啥?

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wwj 发表于 2019-8-16 10:01:39 | 显示全部楼层 |阅读模式
紧急降压不宜舌下含服硝苯地平,为啥?
作者:Gcplive   来源:药评中心


硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,通过舒张外周血管,降低外周阻力,使收缩压和舒张压降低。由于硝苯地平降压效果明显,舌下含服数分钟后起效,作用可持续4~5h,因此曾是门急诊和住院患者治疗高血压急重症的一种常用方法。不少医生认为,舌下含服硝苯地平简单易行,副作用很轻,如脸红、头痛、心动过速等。事实果真如此吗?

舌下含服硝苯地平的潜在危害

美国医学会杂志曾刊登了一篇文章,用很确凿的事实证明:舌下含服硝苯地平有严重的副作用。国内研究者统计也发现,尽管给药剂量不大,但是舌下含服硝苯地平的严重不良反应发生率高达5.4%~7.5%。

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舌下含服硝苯地平心脑不良事件机制


1.血压骤降

正常脑血流自动调节下限血压是60mmHg,上限180 mmHg。当患者有脑血管器质性改变时,脑血流自动调节下限血压是80mmHg,上限血压是220mmHg。

也就是说,当血压在60mmHg~80 mmHg以下时,脑血管开始收缩,脑血流减少。

老年高血压患者,多存在动脉粥样硬化及器官潜在病变,致使血管和脏器自主调节功能降低,当舌下含服硝苯地平造成血压骤降时,已经狭窄的脑动脉供血进一步不足,就会发生脑部实质性损害。

2.窃血现象

舌下含服硝苯地平后,外周血管强烈扩张,可导致全身血流重新分布;而有病变血管扩张不了,外周血管血流量增加而心脏与脑血管血流量相对减少,出现所谓的窃血现象,引起脑实质损害和心肌缺血、心梗。

3.反射性心动过速

舌下含服硝苯地平后血压骤降,引起交感神经反射性功能亢进,儿茶酚胺分泌增加,使心动过速,心肌收缩力加强,心脏耗氧量增加,使已经缺血的心肌更加缺血。

舌下含服硝苯地平的药动学


1.舌下含服比口服:吸收快

舌下含服硝苯地平20分钟达血药峰浓度,而口服30分钟达血药峰浓度;舌下给药2~3分钟起效,20分钟达峰值,口服15分钟起效,1~2小时作用达峰值。

2.舌下含服比口服:吸收多

硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。由于首过效应,硝苯地平口服给药后的生物利用度为45-56%。而舌下含服硝苯地平可以避免肠道和肝脏的首过效应,生物利用度大大提高。

也可以这样理解:由于硝苯地平舌下含服比口服吸收快,而且吸收多,舌下含服20mg约相当于口服40mg硝苯地平,可引起患者血压骤降。

例如,某医院从2000年~2006年收治的高血压急症患者舌下含服硝苯地平,其中5例患者在舌下含服硝苯地平后30~45分钟时发生脑梗死。

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高血压急症的规范治疗

高血压急症的治疗关键在于合理降压,注意降压的速度和幅度,既要避免过高血压引起的靶器官损害,也要避免降压后灌注压不足引起的靶器官损害,平稳过渡到长期降压方案。

对于高血压急症,理想的降压药物应具备以下特点:可静脉给药、起效快、药物剂量便于调节、作用时间短、耐受性好,不良反应小等。

目前临床可选用的药物和给药方法是:在密切监测血压的情况下,缓慢静脉滴注硝普钠、硝酸甘油、艾司洛尔;或静脉注射尼卡地平、乌拉地尔。

鉴于舌下含服硝苯地平可能导致严重不良事件,而且不能控制降压的幅度和速度,高血压诊疗指南明确指出:高血压急症应慎用或不用舌下含服硝苯地平普通片。
临床药师网,伴你一起成长!微信公众号:clinphar2007

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cry
还木有人打赏~

  • 2019-7-30 10:29
  • 405681593 发表于 2019-8-17 08:34:31 | 显示全部楼层
    舌下含服硝苯地平缓控释制剂
    临床药师网,伴你一起成长!微信公众号:clinphar2007
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  • 3 小时前
  • 紫气东来3 发表于 2019-8-17 10:10:31 | 显示全部楼层
    我觉得舌下含服此药,临床应用比较广泛,看完此帖,需要引起重视了,感谢!
    临床药师网,伴你一起成长!微信公众号:clinphar2007
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  • 昨天 17:26
  • 王明贝 发表于 2019-8-17 22:48:02 | 显示全部楼层
    硝苯地平舌下含服不如缓控释片剂效果好,且副作用更大,应引起重视
    临床药师网,伴你一起成长!微信公众号:clinphar2007
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  • 2019-9-4 08:20
  • 蓝灵齐 发表于 2019-9-4 09:00:59 | 显示全部楼层
    学习了。   一直都认为舌下含服不合适,又找不到证据反驳。
    临床药师网,伴你一起成长!微信公众号:clinphar2007
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