设为首页收藏本站新手激活药事管理抗菌药物药师培训举报中心药考软件
本站已运行

临药网

 找回密码
 立即注册

QQ登录

只需一步,快速开始

微信扫一扫,快捷登录!

  • wx_jytEetEe3X4N大家说:祝贺临床药师网建网17周年
  • r1235201314rclinphar说:祝贺走过17个春秋,希望越办越好,一直陪伴我们。
  • hhw859大家说:这里真好,可以下载好多课件
  • hhw859大家说:大家好,工作顺利
  • wx_HQ_AwAoX大家说:一起加油!
  • wx_CfsfWCUwfUnd大家说:加油!!!
  • 568721zsl临床药师网说说:感谢分享知识
  • clinphar大家说:春节快乐,万事如意!
  • cwc平台说:发挥全国各临床药师的力量,众人是柴火焰高,一定会越办越好
  • 神女应无恙好的平台说:好的平台,希望越办越好
  • wx_poNQQV902inq越办越好说:好的平台,希望吸引更多人才
  • 13885433081好的平台,希望越办越好说:好的平台,希望越办越好
  • HF^O^平台说:希望临药网这个平台越办越好!
  • jingxuchen平台说:给我们基层工作的药师提供了帮助,关键时刻雪中送炭,敞开胸怀素材共享,万紫千红总是春,越来越兴旺!
  • lipinshang平台说:10多年的临药网忠实粉,在这里学到了很多,查找资料非常方便,愿平台越来越好。
  • sd13jyyyxklss平台说:好的平台,知识丰富,开阔眼界,望越办越好
  • liutangren平台说:风雨同舟相处十五年,越来越好。
  • 求知临床药师网说:生日快乐!从牙牙学语长成15岁“帅哥”
  • gary平台说:希望临床药师网越办越好,为广大临床药师提供更多的资源和交流
  • Alst210507平台说:好的平台,希望越办越好
  • 15129825015临床药师网说:非常棒的平台,但愿越办越好。
  • 568721zsl临床药师网说说:药师学习平台,相信药师网越办越好
  • lzh0586临药网说:祝福网站越来越好,祝福同仁万事如意!
  • sunny-yaoshi临床药师网说:希望论坛越办越好,成为药学人员学习的首选网站!加油
  • 冬日暖阳~秀临药网说:此平台是药学人家园,常常来交流小憩,愿学科越来越好,愿药学人日子越来越好
  • 修行临床药师网说:好的平台,希望越办越好
  • sln123临床药师网说:对我们工作非常有帮助
  • 一千小可爱临床药师网说:感谢这个平台,临床药师网yyds
  • 小分队临床药师网说:这个网站的内容对工作和学习的帮助太大了。内容质量好,权威性高
  • chuyinghong药师说:临床药师真正体现药师价值的机遇来了!
  • gyh660222感谢老师为交流平台做的贡献。说:对我们工作很有帮助
  • 郜琪臻太好了,终于又见面了说:越办越好
  • sunqi3541盛京医院说:希望能被基地录取
  • gary大家说:祝临床药师网越来越好
  • 柠檬梅子临床药师网的老师们说:谢谢临床药学网给我们基层药师提供学习平台,希望我们也能进专业平台学习
  • 我是庆宇平台说:恭喜恢复开放,这是我们临床药师的福音啊!
  • 祥籽clinphar说:我们支持~感谢临药网
  • Terry0915大家说:无意间点开网页 居然可以上了 还开心呀 希望网站越办越好
  • gfelwaiz临床药师网说:希望功能越来越完善
  • clinphar大家说:数据基本恢复完毕,大部分版块已经开放。
  • 海上升明月clinphar说:祝临床药师网越办越好 一直到永远
  • yyhh425666什么时候取消密码呢说:祝药师网越办越好
  • 鸢舞轩临床药学说:希望能在这里学到更多
  • clinphar大家说:数据恢复中,会逐步开放及取消密码。
  • 水月洞天自己说:做好自己就OK其余随缘
  • 梁药师201902227临床药师网说:好平台,提高自我的一个学习平台
  • Lion898大家说:共同成长!祝各位药师越来越学识渊博!
  • qazw310临床药学说:可找到组织了
  • clinphar大家说:贺临床药师网建站13周年!
  • tianshenglu临床药师网说:这真是个非常实用的论坛,希望越来越好
总共63693条微博

动态微博

    查看: 4731|回复: 4

    帕瑞昔布:第一种注射用选择性COX-2抑制剂

    [复制链接]
  • TA的每日心情

    2024-8-13 09:37
  • kgryx 发表于 2009-2-17 00:35:51 | 显示全部楼层 |阅读模式
    临床药师网(linyao.net)免责声明
    禁止发布任何可能侵犯版权的内容,否则将承担由此产生的全部侵权后果;提倡文明上网,净化网络环境!抵制低俗不良违法有害信息。
    帕瑞昔布:第一种注射用选择性COX-2抑制剂

    有效抑制中枢痛觉超敏,为术后镇痛提供新选择


    南京军区总医院    徐建国

    中国医学论坛报

    2009年2月17日


        非类固醇类抗炎药(NSAID)具有良好的抗炎镇痛作用,已有近百年的临床应用史。近年来,随着研究的不断深入, NSAID引发了人们更多的关注。

        2008年3月,帕瑞昔布(特耐)全球第一种注射用选择性环氧合酶(COX)-2抑制剂,获准在中国上市。帕瑞昔布是伐地昔布的水溶性前体,适用于手术后疼痛的短期治疗。作为第一种注射用选择性COX-2抑制剂,特耐填补了此前国内选择性COX-2抑制剂仅有口服剂型的状况,满足了围手术期非胃肠道途径给药的临床需求,将为临床医师和患者提供一种新的治疗选择。

        完善术后镇痛,抑制痛觉超敏势在必行

        相关调查显示,目前术后镇痛治疗并不理想,多于75%的患者存在术后疼痛,其中绝大部分为中到极重度疼痛,严重影响了患者的生活质量。与此同时,如果术后急性疼痛未得到有效充分地控制,则会引发慢性疼痛并长期存在。
        调查显示,接受不同类型手术的患者术后多伴有慢性疼痛,其发生率高达19%~56%。在引发术后慢性疼痛的原因中最突出的是术后疼痛控制不佳,而周围伤害感受器敏化并进一步导致脊髓背根敏化(中枢痛觉超敏)是形成慢性疼痛的主要机制。

        手术创伤导致COX-2表达增加,引发痛觉超敏

        当给予正常人一定强度的刺激时,可以产生某种强度的痛觉。而手术等造成的组织损伤,会诱导COX-2表达增加,前列腺素(PG)E2释放增加,激活外周伤害性感受器的前列腺E受体,引起钠离子内流,使得伤害感受器末梢的静息膜电位升高,使其与兴奋阈值距离缩小,结果导致神经元疼痛阈值降低,外周伤害感受器对于随后的刺激敏感性增加,造成痛觉敏化,使正常疼痛曲线左移,痛阈下降。导致同样强度的刺激感受的疼痛程度明显增高,被称为痛觉超敏;如是平时不会感到疼痛的刺激(如触摸)此时会感到疼痛称为痛觉异常。

        阿片类药物可导致痛觉超敏

        长期以来, 阿片类药物都是治疗术后中重度疼痛的最主要药物之一。尽管如此,随着认识的不断深入,越来越多的医师与患者还是意识到阿片类药物并非安全无忧。
        相关研究显示,术后单独应用阿片类药物对运动痛疗效较差,不利于术后早期运动和恢复;手术后应用阿片类药物可引发恶心、呕吐、镇静、尿潴留等不良反应,且与剂量呈正相关。此外,最近发表于《中国疼痛医学杂志》的《阿片类诱发的痛觉过敏》一文中明确指出,阿片类药物除了发挥镇痛作用,还可激活体内的促伤害机制,导致机体对疼痛的敏感性增强,从而诱发痛觉过敏。
        相关研究亦证实,连续口服吗啡,1个月内可导致阿片类耐受及痛觉过敏;而短期应用阿片类药物治疗急性疼痛,也可导致具有临床意义的痛觉过敏。

        特耐:有效抑制中枢痛觉超敏,完善术后镇痛

        与阿片类药物相比,选择性COX-2抑制剂可有效抑制外周和中枢COX-2表达,减少外周和中枢前列腺素的合成,抑制痛觉超敏,提高痛阈,具有双重镇痛优势。
        有研究证实,静脉注射帕瑞昔布可迅速透过血脑屏障并发挥中枢镇痛作用。该研究纳入了40例接受外科择期手术的患者,在脊髓麻醉前15、30、60、90或120分钟中的某一时间点随机静脉注射单剂帕瑞昔布40 mg,旨在探测随时间变化伐地昔布在脑脊液和血浆中的浓度变化。结果显示,伐地昔布15分钟即可透过血脑屏障;17分钟即可达到50%抑制浓度(1.57 ng/ml);120分钟时达到最高浓度21.92 ng/ml。
        另一项随机、双盲、安慰剂对照研究,纳入14例23~38岁的健康志愿者,经皮电刺激形成疼痛模型,随机静脉注射帕瑞昔布40 mg或对乙酰氨基酚1000 mg或生理盐水,分别测定给药前和给药后150 min刺激引起痛觉过敏的区域面积,旨在评估帕瑞昔布与对乙酰氨基酚对中枢痛觉超敏的抑制作用。结果显示,与安慰剂相比,帕瑞昔布和对乙酰氨基酚可显著减少刺激引起痛觉过敏的区域面积。
        此外,另一项测定术后脑脊液PG E2浓度的相关研究也证实了以上结论。该研究纳入33例接受下肢血管成形术的患者,随机接受静脉注射帕瑞昔布40 mg或酮咯酸30 mg或生理盐水,所有患者术后均可应用芬太尼进行补充镇痛,测定患者给药后脑脊液中PGE2的浓度变化,并评估其镇痛疗效。研究表明,与非选择性NSAID酮咯酸相比,帕瑞昔布可显著降低脑脊液PGE2浓度,完善术后镇痛(见图)。




    图 帕瑞昔布与酮咯酸对患者术后脑脊液PGE2浓度的影响

        特耐:将为术后镇痛提供更优选择

        作为全球第一种注射用选择性COX-2抑制剂,特耐的镇痛疗效已经在麻醉科、骨科、妇科及普外科等多项研究中得到证实。而其快速持久镇痛的特性与良好安全性的结合,为术后镇痛提供了更优选择。研究表明,特耐静注7分钟即可起效,作用维持时间可达12小时;特耐单支剂量40 mg静注优于吗啡4 mg;单支40 mg肌注优于吗啡6 mg,与吗啡12 mg相当。在安全性方面,与非选择性NSAID相比,特耐具有良好的消化道安全性,不影响血小板聚集和出血时间,在非心血管手术中应用不增加心血管风险。
        综上所述,特耐,作为现代医药科技的结晶,可有效抑制中枢痛觉超敏,完善术后镇痛,快速持久镇痛的特性与良好安全性的结合,为医师提供了更优化的镇痛选择,有望成为术后镇痛基础用药。
    临床药师网,伴你一起成长!微信公众号:clinphar2007
  • TA的每日心情

    2021-3-15 11:29
  • 不让天使流泪 发表于 2009-2-17 09:09:09 | 显示全部楼层
    从资料来看该药物挺不错的!有待临床应用的考验。
    临床药师网,伴你一起成长!微信公众号:clinphar2007
  • TA的每日心情

    2021-3-12 12:14
  • 四眼儿 发表于 2009-2-17 10:27:09 | 显示全部楼层
    帕瑞昔布为水溶性前体,在体内转化为戊地昔布,对COX-2特异性抑制强度比对COX-1强28000倍,因而对胃肠黏膜、血小板、肾脏的功能影响极小。美国希尔公司生产。--------《新药临床药理与应用手册》(第二版)(张石革主编)。
    临床药师网,伴你一起成长!微信公众号:clinphar2007

    该用户从未签到

    念你的枫 发表于 2009-3-14 00:06:37 | 显示全部楼层

    睡不着。。。

    睡不着....来论坛看会儿帖子。。。。。。
    临床药师网,伴你一起成长!微信公众号:clinphar2007
  • TA的每日心情

    2024-5-8 14:11
  • 爱的感觉 发表于 2012-3-23 15:46:31 | 显示全部楼层
    该新药,有否电子版说明书呢
    临床药师网,伴你一起成长!微信公众号:clinphar2007
    回复 支持 反对

    使用道具 举报

    您需要登录后才可以回帖 登录 | 立即注册

    本版积分规则

    1、禁止发布任何可能侵犯版权的内容,否则将承担由此产生的全部侵权后果。
    2、请认真发帖,禁止回复纯表情,纯数字等无意义的内容!
    3、提倡文明上网,净化网络环境!抵制低俗不良违法有害信息。

    快速回复 返回顶部 返回列表