临床医师应知的新抗生素

临床医师应知的新抗生素



来源： 中国医学论坛报 2012-11-01 A06综合
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报告者：澳大利亚墨尔本大学约瑟夫·托雷西（Joseph Torresi）


影响抗生素选择的因素包括微生物相关和患者相关两方面。关于微生物相关因素，以肠球菌感染为例，须考虑分离出的菌株是否对氨苄青霉素耐药或者是否为庆大霉素高水平耐药株（HLR）等；关于患者方面，则要考虑感染灶的位置（如肺部感染意味着不宜选用替加环素）以及患者是否存在肾功能异常等合并症。

目前有5类新抗生素可供使用，其中抗革兰阳性菌者包括利奈唑胺、达托霉素以及万星（Vancin）类（亦为糖肽类）抗生素[有达巴万星（dalbavancin）、替拉万星（telavancin）和奥利万星（oritavancin）]；兼具抗革兰阳性菌和革兰阴性菌者包括替加环素、头孢洛林酯（ceftaroline）和头孢比普（ceftobiprole）。

利奈唑胺

其通过与核糖体50S亚单位结合而抑制蛋白质合成，具有独特的作用机制而不具交叉耐药性，目前为止的总耐药性仍较低。生物利用度达100%，对肺（骨、脂肪及肌肉）组织具良好的穿透性。

关于利奈唑胺有效性的临床研究，随机双盲对照研究显示，利奈唑胺治疗革兰阳性球菌医院获得性肺炎的临床成功率和死亡率与万古霉素相当；两项回顾性亚组分析表明，利奈唑胺治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）医院获得性肺炎优于万古霉素，但治疗甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌（MSSA）医院获得性肺炎略逊于万古霉素（生存率之比为76.3%对77.9%）；系统综述和荟萃分析研究表明，利奈唑胺治疗获得性肺炎并不优于糖肽类抗生素。

利奈唑胺的主要问题在于有较高的药物毒性（使用2周后可达60%），其中包括血小板减少症、五羟色胺综合征、神经病和乳酸酸中毒。

达托霉素

其属于环脂肽类抗生素，通过扰乱细胞膜对氨基酸的转运，阻碍细菌细胞壁肽聚糖的生物合成，改变细胞质膜的性质；通过破坏细菌的细胞膜，使其内容物外泄而达到杀菌目的。临床主要用于复杂性皮肤和软组织感染（SSTI）、菌血症、感染性心内膜炎，不用于肺炎。目前针对达托霉素的耐药性较低，但对于万古霉素治疗失败的患者，使用达托霉素进行补救治疗前应进行易感性检测。

随机、开放标签的研究显示，达托霉素[（6 mg/（kg·d）]治疗伴右侧心内膜炎的金黄色葡萄球菌菌血症不劣于标准治疗（起始低剂量庆大霉素+具抗金黄色葡萄球菌作用的任一青霉素类抗生素或万古霉素），但在19例达托霉素微生物学治疗失败患者中，6例患者体内的分离菌株对达托霉素的敏感性下降。一项针对MRSA菌血症或右侧心内膜炎患者的研究表明，达托霉素的疗效与万古霉素+低剂量庆大霉素相当。

万星类抗生素

属于半合成糖肽类抗生素（即第二代糖肽类抗生素），具有细胞壁合成抑制作用，替拉万星和奥利万星还可破坏细胞膜电位，具有杀菌作用。

关于此类抗生素的疗效，以替拉万星为例的研究表明，对于复杂性SSTI，替拉万星的疗效与万古霉素相当[比值比（OR）=1.10]；对于MRSA感染，替拉万星有较高的根除率（OR=1.71）和较好临床预后的趋势（OR=1.55）；对于医院获得性肺炎（HAP），替拉万星治疗的临床反应性不劣于万古霉素。

替加环素

其为甘氨酰环素类抗菌药物，对金黄色葡萄球菌、万古霉素耐药肠球菌（VRE）、革兰阴性菌（假单胞菌除外）及部分厌氧菌等均具有抗菌活性。临床主要用于复杂性SSTI、复杂性腹内感染以及部分MRSA或VRE病例。主要不良反应有恶心、呕吐，不良反应发生率约达20%，停药率约为5%。

抗MRSA头孢菌素

包括头孢洛林酯和头孢比普，二者具有广谱的抗菌活性，属于杀菌剂，经肾排泄，患者耐受性好。其中，头孢洛林酯已被美国食品与药物管理局（FDA）批准用于社区获得性细菌性肺炎和复杂性SSTI。

学习了，了解。

谢谢
我们已经用过利奈唑胺和替加环素。

利奈唑胺在我院耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）中已经有应用，其他还没用到过。学习了。

这些要我们还很谨慎，基本不用

谢谢！学习了！

学习了，了解

学习了 医院 没用这些

我们医院除了有利奈唑胺，其他都闻所未闻，学习了谢谢

学习了谢谢啊！