胃内滞留漂浮型给药系统

很多在整个胃肠道都有很好吸收的药物可以制备成24H给药一次的口服制剂。控制药物系统滞留于消化道特定的区域内有以下几种方法：胃内漂浮系统、高密度系统、生物黏附系统、磁性系统、膨胀系统以及超多孔生可降解的亲水凝胶系统。这些方法中有一些很实用，但有些还处于发展或理论研究阶段。
设计一种新的口服缓控释制剂首先是要提高其生物利用度。因为多数药物在小肠上段吸收，而且存在胃内滞留时间短、胃排空速率不确定等不利的生理因素，导致药物不能从系统中完全释放，药效和生物利用度降低。因此有必要通过延长胃内滞留时间，来提高药物的吸收量，克服以上生理因素的不利影响。
一、基本生理因素、问题和解决方法
1、胃排空      在人和动物用药中，胃被认为是缓释剂型的药物储库。从生理学角度胃可分成三部分：胃底、胃体、和胃窦。由胃底和胃体组成的胃头区是消化物质的储库，而胃尾区则混合食物和胃液，是胃排空的动力泵。胃排空过程在空腹和饱腹状态下都会发生，但两种状态下胃的运动形式显著不同。对健康受试者胃排空速率的闪烁照相表明，口服缓控释剂型易受两种不利生理因素的影响：胃内滞留时间短和胃排空速率的不确定性。在口服吸收过程中另一个主要的不利生理因素是首过效应，它使许多药物的生物利用度不同程度的降低。
2、胃肠道吸收生理
研究认为大多数口服药物主要在小肠中上段的无菌部位吸收。药物在无菌部位以溶液状态存在的量越大，。滞留时间越长，吸收的量越多。药物通过无菌部位的最短时间约为2-3H，对大多数缓释制剂来说都太短，虽然能很好地控制药物释放，但许多药物未被释放和吸收就已通过吸收部位，药物生物利用度并不高。
总之，由于大多数药物的胃肠滞留时间相对短暂，大概在8-12H左右，不利于多数药物每天给药一次的剂型应用。当年龄、种族、性别和疾病状态等因素改变而影响胃排空速率时，这些问题可能会加剧，因为这些因素可以显著影响药物从系统中的释放。因此我们可以开发这样一种缓控释产品，其胃肠滞留时间延长，同时释放性能不受病人生理因素的影响。
3、延长胃内滞留时间的方法
（1）漂浮型给药系统；（2）膨胀系统；（3）生物黏附系统；（4）变形系统；（5）高密度系统；（6）其他延缓胃排空的方法。

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